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生物药剂学类论文例文,与中药生物药剂学分类系统中多成分环境对葛根素渗透性的影响相关毕业论文范文

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溶液葛根素吸收影响

在葛根素灌流液中分别加入不同比例黄芩苷、甘草酸和盐酸小檗碱其中的2种成分,按2.3项下

表12个成分各组葛根素单灌流实验

Table1Resultsoftwoponentgroupsofpuerarininsingleperfusionexperiment

No.成分比例Peff

/×10-4cms-1Ka

/×10-4s-1Fa

/%

1葛根素0.1251.3904.34

2葛根素+10%黄芩苷0.1421.5224.41

3葛根素+100%黄芩苷0.1942.0566.74

4葛根素+10%甘草酸0.1241.3483.63

5葛根素+200%甘草酸0.0770.8403.00

6葛根素+10%小檗碱0.0480.5391.88

7葛根素+40%小檗碱0.1451.5664.52

8葛根素+100%小檗碱0.2132.2785.50

操作进行实验,其结果见表2.加入不同比例的各组分对葛根素吸收均有一定的影响,以葛根素Fa作为观察指标,10%黄芩苷+40%小檗碱组表现出了最大的Fa,达到6.12%,200%甘草酸+100%小檗碱组表现出了最低的Fa,该组使葛根素的Fa由4.34%降低至2.33%.加入不同比例的各组分对葛根素Ka均有一定的影响,100%黄芩苷+100%小檗碱组使葛根素的Ka值最大,数据为1.812×10-4s-1,200%甘草酸+100%小檗碱组使葛根素Ka最低,数据为0.81×10-4s-1.

表23个成分各组葛根素单灌流实验

Table2Resultsofthreeponentgroupsofpuerarininsingleperfusionexperiment

No.成分比例Peff/×10-4

cms-1Ka

/×10-4s-1Fa

/%

1葛根素0.1251.3904.34

2葛根素+10%黄芩苷+10%甘草酸0.1481.5954.45

3葛根素+100%黄芩苷+200%甘草酸0.1021.1083.80

4葛根素+10%黄芩苷+40%小檗碱0.1621.7296.12

5葛根素+100%黄芩苷+100%小檗碱0.1731.8125.31

6葛根素+10%甘草酸+40%小檗碱0.0810.8802.937葛根素+200%甘草酸+100%小檗碱0.0700.8102.33

3.3各加入成分对葛根素吸收影响分析

以各组分作为自变量,以肠吸收有效渗透系数(Peff)和吸收速率常数(Ka)作为观察指标,对以上数据进行多元回归分析,以考查各组成分对葛根素吸收的影响情况,结果见表3,4.

从以上统计分析结果可以看出,甘草酸加入组对葛根素的吸收具有显著的影响(P<,0.05),具体

表3各组成分有效渗透系数(Peff)多元回归分析

Table3Effectivepermeability(Peff)multipleregressionanalysisofeachponent

项估计值标准误差t比概率>,|t|

截距0.12370.01567.950.0000

黄芩苷(%)0.04690.02651.770.1073

甘草酸(%)-0.03330.0131-2.540.02951)

小檗碱(%)0.02960.02691.100.2964

注:与单一葛根素相比1)P<,0.05(表4同).

表4各组成分吸收速率常数(Ka)多元回归分析

Table4Absorptionrateconstantmultipleregressionanalysisofeachponent

项估计值标准误差t比概率>,|t|

截距1.34120.16428.170.0000

黄芩苷(%)0.46250.28001.650.1295

甘草酸(%)-0.34150.1386-2.460.03351)

小檗碱(%)0.30730.28341.080.3038

表现为抑制葛根素的肠吸收,黄芩苷和小檗碱加入组对葛根素的吸收具有一定的影响,有促进葛根素吸收的趋势,但是在统计学上没有表现出显著性变化.

4讨论

本研究各成分配比关系主要参考前期多成分溶解度试验结果,原则是加入的成分能使葛根素溶解度发生较显著变化和基本无变化2种加入比例作为灌流实验的灌流液,考查和计算的指标主要是与吸收特征相关的关键特征指标,包括有效渗透系数、吸收速率常数、吸收分数.本研究表明肠道对葛根素的透过率较低,其Peff仅为1.25×10-4cms-1,此数据说明葛根素为低吸收药物.不同比例的黄芩苷、甘草酸和小檗碱对葛根素吸收情况均有一定的影响.甘草酸显著抑制葛根素的肠吸收,高浓度小檗碱会促进葛根素的吸收.大多数文献认为葛根素的吸收机制为被动转运,但是也有少数参考文献[12-14]认为葛根素的吸收机制不是单一的被动转运机制.根据本文研究的实验结果,也认为葛根素的吸收机制可能不是单一的被动转运机制.从葛根素与不同加入成分共同进行单灌流实验角度分析,尽管各个实验组的葛根素灌流浓度均基本相同,但是葛根素的Ka变化很大,在0.539×10-4~2.278×10-4s-1变化,这表明加入的不同成分可能会对外排蛋白或相关酶有影响,导致葛根素在相同浓度的灌流实验上表现出Ka变化较大,有参考文献报道的小檗碱是P-糖蛋白的底物[15],高浓度小檗碱会促进葛根素的吸收速度和程度,本研究与文献中实验结论具有一致性.

化学药物肠吸收理论已经比较成熟,但中药肠吸收的基础研究鉴于其多成分特点,不能直接照搬使用,也因此一直没有形成系统的研究成果.本研究在中药生物药剂学分类系统总体框架下,在多成分溶解度研究的基础上,设计多成分环境下渗透性实验,其对中药多成分体系研究的重要意义在于,可以从生物药剂学角度阐释中药配伍的科学性及多成分配伍动态关系中的吸收特性.

[参考文献]

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[2]刘洋,潘艳丽,王晶娟,等.多成分药物代谢理论及技术方法分析[J].中草药,2014,45(12):1663.

中药生物药剂学分类系统中多成分环境对葛根素渗透性的影响参考属性评定
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[3]王燕,赵,李聪.蛇床子中蛇床子素的大鼠肠单向灌流研究[J].陕西中医,2012,33(9):1235.


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